М холиноблокаторы неселективного действия для местного применения

М-холиноблокаторы препараты центрального и периферического действия. Механизм действия и фармакологические эффекты атропина и других М-холиноблокаторов в сравнении с ним. Противопоказания к применению.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Холиноблокаторы. Средства, блокирующие холинорецепторы

Bevan D. Reversal of neuromuscular blockade. Anesthesiology, ; В этой статье представлены современные методы оценки нервно-мышечной проводимости, фармакология ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также клинические состояния, которые влияют на устранение нервномышечного блока. Connely R. Muscle relaxant antagonists. Chapter Katz R. Глава содержит ответы на многие вопросы, касающиеся устранения действия недеполяризующих миорелаксантов. Pappano A. Chapter 7. Katzung B.

Stocking R. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice, 2nd ed. Lippincott, Современный взгляд на ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Taylor P. Anticholinesterase agents. Gilman A. Pergamon, Хороший источник информации, позволяющий разобраться во взаимоотношении между структурой и активностью ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также в их клиническом применении.

Ранее были рассмотрены недеполяризующие миорелаксанты, которые блокируют главным образом никотиночувствительные холинорецепторы Н - ХО -линорецепторы скелетных мышц. Эта глава посвящена фармакологии веществ, которые блокируют мускариночувствительные холинорецепторы M -.

Хотя по умолчанию под холи-ноблокаторами подразумевают именно препараты последней группы, все же предпочтительно использовать точный термин — "м-холиноблокаторы". В данной главе описан механизм действия и клиническая фармакология трех наиболее распространенных м- холиноблокаторов: атропина, скопол-амина и гликопирролата. М-холиноблокаторы представляют собой сложные эфиры органического основания и ароматической кислоты рис. М-холиноблокаторы — конкурентные антагонисты ацетилхолина, благодаря эфирной связи в молекуле они эффективно связываются с м-холинорецепторами, препятствуя их активации.

Блокада м-холинорецепторов устраняет клеточные эффекты ацетилхолина, опосредуемые вторичными мессенджерами, например циклическим гуанозинмонофосфатом цГМФ. М-холино-рецепторы не представляют собой гомогенной группы так, обнаружены м 1 - и м 2 -подтипы рецепторов , поэтому их чувствительность к действию м-.

При введении в обычных дозах описанные ниже м-холиноблокаторы блокируют только м-холино-рецепторы. Степень блокады зависит от исходного тонуса блуждающего нерва. М-холиноблокаторы влияют на многие системы органов.

Сердечно-сосудистая система. Блокада м-холинорецепторов синоатриального узла вызывает тахикардию, поэтому м-холиноблокаторы эффективно устраняют рефлекторную брадикардию при стимуляции блуждающего нерва например, барорецепторный рефлекс, окулокардиальный рефлекс, раздражение брюшины.

М-холиноблокаторы в низких дозах вызывают преходящее замедление сердечного ритма, потому что они не являются чистыми антагонистами и могут в незначительной степени стимулировать периферические м-холинорецепторы. М-холиноблокаторы облегчают проведение через атриовентрикулярный AB узел, что проявляется укорочением интервала P-R на ЭКГ и используется для лечения АВ-блокад на фоне повышенной активности блуждающего нерва, но иногда вызывает предсердные.

Эффекты м-холиноблокаторов. Структуры м-холиноблокаторов. М-холиноблокаторы очень незначительно влияют на функцию желудочков и тонус периферических сосудов, поскольку несмотря на достаточное количество холино-рецепторов эти области практически лишены прямой холинергической иннервации. В больших дозах м-холиноблокаторы вызывают расширение сосудов кожи атропиновый прилив.

Система дыхания. М-холиноблокаторы ин-гибируют секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей от носа до бронхов; до появления мало раздражающих слизистую оболочку ингаляционных анестетиков этот эффект был особенно важен. М-холиноблокаторы расслабляют гладкие мышцы бронхов, что снижает сопротивление дыхательных путей и увеличивает анатомическое "мертвое пространство". Этот феномен наиболее выражен при наличии хронического обструктив-ного заболевания легких и бронхиальной астмы.

Центральная нервная система. Различные м-холиноблокаторы в зависимости от дозы могут вызвать широкий спектр психических отклонений — от депрессии до стимуляции. Стимуляция проявляется психомоторным возбуждением, беспокойством и галлюцинациями, депрессия — седа-тивным эффектом и амнезией. Физостигмин, проникающее через гематоэнцефалический барьер антихолинэстеразное средство, устраняет действие м-холиноблокаторов на ЦНС.

Желудочно-кишечный тракт. М-холиноблокаторы подавляют секрецию слюнных желез. Они также ингибируют желудочную секрецию, но для этого требуются большие дозы препаратов.

Снижая двигательную и перистальтическую активность ЖКТ, м-холиноблокаторы замедляют опорожнение желудка и снижают тонус нижнего пищеводного сфинктера. М-холиноблокаторы не имеют особых преимуществ. М-холиноблокаторы вызывают мид-риаз расширение зрачка и циклоплегию паралич аккомодации, глаз устанавливается на дальнюю точку видения ; при системном применении острый приступ закрытоугольной глаукомы обычно не возникает.

Мочеполовая система. М-холиноблокаторы снижают тонус гладких мышц мочеточников и мочевого пузыря, что может привести к задержке мочи, особенно у пожилых мужчин с гипертрофией предстательной железы. Подавление секреции потовых желез вызывает повышение температуры тела. Иммунологическая гиперчувствительность.

Снижение внутриклеточного цГМФ создает теоретические предпосылки для применения м-холиноблокаторов для лечения реакций гиперчувстви-. Атропин — это третичный амин, представляющий собой сложный эфир троповой кислоты ароматическая кислота и тропина органическое основание.

Активна натуральная левовращающая форма L-форма , но на практике применяют синтетическую рацемическую смесь. При лечении тяжелой бра-дикардии может потребоваться до 2 мг.

В табл. Атропина сульфат выпускают в растворах различной концентрации. Атропин оказывает сильное влияние на сердце и гладкие мышцы бронхов, из всех м-холиноблокато-ров он наиболее эффективен для лечения бради-аритмий. При ИБС тахикардия, вызванная введением атропина, усугубляет ишемию миокарда из-за повышения потребности миокарда в кислороде и снижения доставки кислорода.

Производное атропина, ипратропиум бромид, выпускаемое в форме дозированного аэрозоля для ингаляций, применяют для лечения бронхоспазма. Несмотря на то что атропин третичный амин легко проникает через гематоэнцефалический барьер, в стандартных дозах он мало влияет на ЦНС. После применения атропина в послеоперационном периоде может наблюдаться легкая амнезия, а его передозировка чревата психомоторным возбуждением.

При закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы и обструкции шейки мочевого пузыря атропин применяют с особой осторожностью. Скополамин отличается от атропина наличием дополнительного кислородного мостика в составе органического основания, которое называется скопином.

Скополамина бромид выпускают в растворах, содержащих 0,3 мг, 0,4 мг и 1 мг в 1 мл. Скополамин по сравнению с атропином сильнее подавляет секрецию слюнных желез и выраженнее действует на ЦНС. При использовании в клинических дозах обычно возникает сонливость и амнезия, хотя в некоторых случаях препарат вызывает беспокойство и делирий. Седативный эффект является дополнительным преимуществом для применения с целью премедикации, но при коротких операциях препарат затрудняет пробуждение.

Скополамин используют также для профилактики укачивания в транспорте. Липофильность скополамина позволяет использовать его в виде трансдер-мальных лекарственных форм. Скополамин значительно затрудняет отток жидкости из передней камеры глаза, поэтому его не следует применять при закрытоугольной глаукоме.

Гликопирролат — это синтетическая четвертичная аммониевая соль, где место троповой кислоты занимает миндальная. Гликопирролат назначают в дозах, составляющих половину от дозы атропина. Так как четвертичная аммониевая соль не проникает через гематоэнцефалический барьер, гликопирролат практически не оказывает влияния на.

Из всех м-холиноблокаторов гликопирролат является самым мощным ингибитором секреции слюнных желез и желез слизистой оболочки дыхательных путей. Пожилого больного готовили к плановой энуклеации слепого болезненного глаза.

В предоперационной больной стал возбужденным и дезориентированным. Глазные пипетки разных фирм имеют различный диаметр сопла, но в среднем 20 капель составляют 1 мл. Следовательно, в 1 капле содержится 0,5 мг атропина.

Скорость всасывания через сосуды конъюнкти-вального мешка идентична скорости всасывания при подкожной инъекции. Через слизистую оболочку носослезного протока всасывание происходит еще быстрее.

При отравлении м-холиноблокаторами поражается несколько систем органов. Центральный антихолинергический синдром представляет собой расстройства со стороны ЦНС — от потери сознания до галлюцинаций.

Психомоторное возбуждение и делирий у пожилого больного вполне укладываются в картину синдрома. Помимо психических отклонений наблюдаются сухость во рту, тахикардия, покраснение кожи "атропиновый прилив" , лихорадка и нарушения зрения. Какие препараты потенцируют действие м-холиноблокаторов и способствуют развитию центрального антихолинергического синдрома? Трициклические антидепрессанты, противогиста-минные средства и нейролептики могут потенцировать побочные эффекты м-холиноблокаторов.

Какой препарат является специфическим антидотом при передозировке м-холиноблокаторов? Антихолинэстеразные средства опосредованно повышают количество ацетилхолина, который конку-. Неостигмин, пиридостигмин и эдрофоний — это четвертичные аммониевые соли, которые не проникают через гематоэнцефалический барьер. Физо-стигмин, напротив, представляет собой жирорастворимый третичный амин, легко проникающий через гематоэнцефалический барьер, поэтому его применяют для лечения центрального антихолинергического синдрома.

Энуклеация болезненного слепого глаза — это достаточно простая операция, выполняемая в плано-.

Фармакологическая группа — м-Холинолитики

Отметить холинотропные средства, снижающие тонус гладкой мускулатуры. М-холиноблокаторы с выраженным спазмолитическим дей ствием — это:. При остром отравлении препаратами красавки в качестве антидота применяют:. Какие адреномиметики добавляют к растворам местных анестетиков:. Из перечисленных адреномиметиков сужение периферических сосудов вызывают все, кроме:. Какая группа веществ повышает АД, ЧСС, увеличивает атриовентрикулярную проводимость, усиливает гликогенолиз, снижает тонус бронхов:.

Глава 11 М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др. Четвертичные амины - метоциния йодид метацин , пирензепин гастроцепин , гастрил , ипратропия бромид атровент получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия - образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы ацетилхолина , и начинают преобладать симпатические влияния.

ЛЕЧЕНИЕ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ: АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛС

Лекарственные средства, используемые с целью профилактики и лечения различных простудных, инфекционных и вирусных заболеваний, с одной стороны, снижают тяжесть течения болезни и предупреждают возникновение возможных осложнений, а, с другой стороны, повышают сопротивляемость организма к развитию подобных заболеваний, снижают контагиозность степень заразности и скорость распространения инфекции среди населения. Ингибиторы "протонной помпы" являются самыми мощными средствами для снижения кислотности желудочного сока. Средства, понижающие секрецию соляной кислоты в париетальных обкладочных клетках желудка, называются антисекреторными. Современные антациды выпускаются в разных лекарственных формах: гель, суспензия, таблетки, жевательные таблетки, дозированные порошки в пакетиках саше. Наиболее частыми проблемами в работе желудочно—кишечного тракта ЖКТ в осенне—зимний период являются обострения, имеющиеся у пациентов кислотозависимых заболеваний. Основной группой лекарственных средств, объединяющей в своем составе вещества, понижающие кислотность желудочно—кишечного тракта, являются антациды. В современной урбанизированной жизни немаловажное значение имеет правильное питание. Спровоцировать нарушение барьерной функции и регенерацию в гастродуоденальной зоне, ослабить сопротивляемость слизистой оболочки может неправильное питание нерегулярное употребление пищи, еда на ходу и в сухомятку, злоупотребление острой пряной пересоленой пищей, крепким чаем, кофе. Вредные привычки, такие как злоупотребление алкогольными напитками, курение или сочетание курения с приемом алкогольных напитков, значительно увеличивают опасность образования язвы. Сеченова, к.

Препараты подгрупп исключены. К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез бронхиальных и пищеварительных.

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы. М — холиноблокаторы неселективные. М-холиноблокаторы, препараты группы атропина — это средства, блокирующие М-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является Атропин — отсюда и группа носит название атропиноподобные средства. М-холиноблокаторы блокируют периферические Мхолинорецепторы, находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон, то есть блокируют парасимпатичесскую, холинергическую иннервацию. Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется.

Bevan D. Reversal of neuromuscular blockade.

Лекарственные средства этой группы блокируют М - холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. При этом устраняется блокируется парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты: снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез, расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц и перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений; при местном применении вызывают расширение зрачка мидриаз , паралич аккомодации зрение устанавливается на дальнее видение , повышение внутриглазного давления. Они влияют на периферические и центральные М-холинорецепторы. Среди них выделяют растительные и синтетические лекарственные средства. Атропин — алкалоид ряда растений из семейства пасленовых: красавка, дурман, белена и др. Выпускается в виде атропина сульфата.

Комментариев: 1

  1. Нет комментариев.